Introduzione

Farmaci per il trattamento dell'obesità

L’obesità rappresenta un grave problema di salute pubblica nel mondo, ed è stata infatti definita dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) come uno dei quattro principali fattori di rischio di gravi malattie croniche, insieme al consumo di tabacco, all'inattività fisica e al consumo eccessivo di alcol.

L’indice di massa corporea IMC (o body mass index BMI) è l’indicatore più utilizzato per definire le condizioni di sovrappeso/obesità.

Le definizioni dell’OMS stabiliscono che vi sia:

  • sovrappeso, se l’indice di massa corporea è compreso tra 25 e 29,99
  • obesità, se l’indice di massa corporea è uguale o superiore a 30

Il primo e fondamentale criterio per risolvere il problema dell’obesità deve essere il cambiamento nello stile di vita attraverso una dieta adeguata e la pratica di un regolare programma di attività fisica adatto alle proprie capacità e al proprio stato di salute.

Una terapia farmacologica contro l’obesità può essere prescritta solo in aggiunta alle modifiche dello stile di vita (dieta ed attività fisica) e solo in caso di:

  • IMC maggiore di 30
  • IMC maggiore di 27, se in presenza di altri fattori di rischio o altre malattie

La terapia farmacologica deve essere sospesa se dopo un periodo variabile da 4 a 12 settimane, in base al farmaco assunto, non si è raggiunto un calo del peso corporeo di almeno il 5%.

.I tre principi attivi che presentano indicazioni approvate nel trattamento dell’obesità sono:

  • orlistat
  • naltrexone/bupropione
  • liraglutide

Orlistat

L'orlistat è un farmaco che agisce inibendo un enzima prodotto dal pancreas (che scinde i trigliceridi assunti con il cibo) e in questo modo riduce l’assorbimento dei grassi alimentari che sono quindi almeno in parte eliminati con le feci.

È disponibile in commercio in tre diversi dosaggi: 27 milligrammi (mg) in compresse masticabili, 60 mg (capsule rigide) e 120 mg (capsule rigide). Le confezioni con dosaggi minori (27 mg e 60 mg) sono acquistabili senza obbligo di presentazione di ricetta medica e sono indicate nel trattamento del sovrappeso; il dosaggio di 120 mg necessita invece di ricetta medica ripetibile ed è utilizzato nel trattamento dell’obesità. Tutti i medicinali contenenti orlistat sono classificati come farmaci di fascia C e, quindi, sono a completo carico del cittadino.

Il farmaco deve essere assunto immediatamente prima, durante o fino a un’ora dopo ogni pasto principale (quindi tre volte al giorno). Dal momento che agisce sull'assorbimento dei grassi alimentari, se un pasto viene saltato o se non contiene grassi, l’orlistat non deve essere preso. Dosi di orlistat superiori a 120 mg tre volte al giorno non hanno dimostrato un’efficacia maggiore.

Gli studi effettuati su orlistat, ai quali hanno partecipato oltre 3.000 pazienti in sovrappeso o obesi, hanno dimostrato un’efficacia maggiore rispetto a un trattamento placebo (un trattamento fittizio) nel determinare una perdita di peso.

Considerando nel complesso i risultati di tutti gli studi, dopo un anno le persone trattate con orlistat in dosi da 120 mg, tre volte al giorno hanno riportato una perdita di peso media pari a 6,1 kg, rispetto a 2,6 kg delle persone cui era stato somministrato un trattamento placebo (non avevano ricevuto il farmaco ma una sostanza senza effetti farmacologici).

Il principio attivo non dovrebbe essere utilizzato durante l’allattamento, nelle persone con disordini del fegato o con malassorbimento intestinale cronico, vale a dire con difficoltà di assorbimento dei prodotti contenuti nel cibo.

L'orlistat può causare alcuni effetti indesiderati (effetti avversi), i più frequenti sono:

  • disturbi gastrointestinali, crampi, flatulenza, feci grasse e oleose, incontinenza fecale
  • riduzione dell’assorbimento delle vitamine A, D ed E

Il trattamento con orlistat deve essere interrotto dopo 12 settimane qualora la persona che lo assume non sia stata in grado di perdere almeno il 5 % del peso corporeo registrato all'inizio della terapia.

Naltrexone/bupropione

Naltrexone e bupropione, in combinazione, sono farmaci anti-obesità che agiscono a livello del sistema nervoso centrale. Questa associazione è indicata, in aggiunta a una dieta ipocalorica e una aumentata attività fisica, per la gestione del peso in persone con un’età pari o superiore a 18 anni. Le specialità medicinali contenti l’associazione naltrexone e bupropione possono essere prescritte soltanto da medici specialisti in endocrinologia, scienze dell’alimentazione, medicina interna ecc.

L'associazione delle due molecole, oltre ad aumentare la perdita di calorie, ha effetti sul senso di gratificazione legato all'assunzione di cibo, ed è quindi in grado di ridurre l'appetito rendendo più facile seguire una dieta ipocalorica. Quando si inizia il trattamento, la dose deve essere aumentata in modo lento e graduale nel corso di 4 settimane (da 1 a 3 compresse al giorno). Se si dimentica di prendere una dose non se ne devono prendere 2 contemporaneamente ma si deve assumere soltanto la dose successiva.

Le reazioni avverse più frequenti per naltrexone/bupropione sono:

Il bupropione è associato ad un rischio, dipendente dalla dose, di convulsioni; la terapia con naltrexone/bupropione deve quindi essere associata ad una attenta supervisione del medico, in particolare in caso di persone ad alto rischio. Il rischio è correlato a diversi fattori come, ad esempio, malattie (diabete, ipoglicemia) o assunzione concomitante di altri farmaci (antipsicotici, antidepressivi, antimalarici, steroidi sistemici, antistaminici, alcol, sostanze stupefacenti); in questi casi la terapia deve essere interrotta, e non ripresa successivamente. Il consumo di alcol durante il trattamento deve essere ridotto al minimo o evitato. L'assunzione di naltrexone/bupropione è stata anche associata a sonnolenza e casi di perdita di coscienza; le persone in terapia devono quindi fare attenzione a guidare veicoli o utilizzare macchinari.

La cura deve essere interrotta dopo 4 settimane se non è stato perso almeno il 5% del peso iniziale.

Liraglutide

La liraglutide è un principio attivo inizialmente utilizzato nel trattamento di persone con diabete di tipo 2 per ridurre il livello di glicemia nel sangue. Successivamente è stato riconosciuto anche il suo ruolo nel trattamento dell'obesità ed è stata, quindi, autorizzata anche nelle persone adulte con un IMC maggiore di 30 o con IMC tra 27 e 30, in presenza di fattori di rischio o di altre malattie come iperglicemia, diabete di tipo 2, pressione arteriosa alta e apnee notturne.

La liraglutide è in grado di “mimare” l'azione di un ormone prodotto dall'organismo chiamato GLP-1 che controlla la glicemia, soprattutto dopo i pasti. Consente di ridurre il peso corporeo e la massa grassa mediante meccanismi non ancora ben definiti che comportano la diminuzione dell'appetito, l'aumento delle sensazioni di pienezza e sazietà e, conseguentemente, la riduzione del desiderio di mangiare.

La liraglutide deve essere somministrata tramite iniezione sottocutanea (non intramuscolare né endovenosa) e deve essere iniettata nell'addome, nella coscia o nella parte superiore del braccio. Si somministra una volta al giorno in qualsiasi momento della giornata indipendentemente dai pasti; una volta scelto l'orario del giorno più conveniente, è preferibile assumerla sempre alla stessa ora. Se una dose viene saltata, va iniettata appena possibile ma se mancano meno di 12 ore alla dose successiva, non va somministrata. Non deve essere iniettata una dose doppia né si deve aumentare la dose per compensare quella dimenticata.

Nel trattamento di obesità e sovrappeso, la dose iniziale abitualmente raccomandata è di 0,6 mg di liraglutide una volta al giorno per almeno una settimana. Dopodiché, il medico può decidere di aumentare la quantità di principio attivo fino al raggiungimento, in genere nell'arco di 5 settimane, del dosaggio pieno pari a 3 mg che sarà mantenuto fino al termine del trattamento. Anche in questo caso la terapia va interrotta se dopo i primi 3 mesi al dosaggio di 3 mg, il peso corporeo iniziale non è sceso almeno del 5%. Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza né in allattamento.

La terapia con liraglutide può causare alcuni effetti collaterali tra cui:

  • nausea
  • vomito
  • diarrea
  • stitichezza
  • difficoltà digestive
  • dolore addominale
  • lieve aumento della frequenza cardiaca; reversibile con la sospensione del trattamento

Farmaci anoressizzanti

In passato per il trattamento dell’obesità venivano utilizzati i cosiddetti “anoressizzanti ad azione centrale”, vale a dire farmaci a base di diversi principi attivi, tra cui sostanze amfetamino-simili, che agiscono a livello del sistema nervoso centrale.

Attualmente la loro citazione ha solo un valore storico poiché ne è stato vietato l’utilizzo in Italia a causa di vari effetti avversi, soprattutto a livello del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

Bibliografia

Società italiana di endocrinologia. Uso della Liraglutide nel trattamento dell’obesità 

Miselli M. Liraglutide. Informazioni sui farmaci. 2010; 2010 (5)

Mayo Clinic. Liraglutide (subcutaneous route) (Inglese)

Prossimo aggiornamento: 07 Agosto 2022

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